Ингибиторы ароматазы

Препараты эффективны высокоселективными ингибиторами ароматазы, которые имеют ряд значительных преимуществ перед препаратами из предыдущих поколений:

• чрезвычайно высокая способность ингибирования активности фермента;
• высокая селективность и специфичность к ароматазы (без влияния на другие ферменты, принимающие участие в стероидогенезе);
• Парентеральная форма приема препаратов;
• высокая (≥ 90%) биодоступность;
• быстрое выведение из организма (T½ ≤ 45 ч);
• не отмечена кумуляции препаратов и их метаболитов;
• не отмечено образования биоактивных метаболитов;
• хорошо переносится пациентами при длительном применении;
• незначительная частота побочных эффектов.

Механизм действия экземестана основан на способности препарата образовывать ковалентную связь с ароматазы на момент первого цикла окисления, что приводит к эффективному селективного необратимого ингибирования фермента Oxandrolone — ингибитор ароматазы третьего поколения нестероидной природы, который представляет собой производное бензгидрилтриазолу. Препарат обратимо блокирует цитохром Р450 ароматазного комплекса на 98%. Препарат проявляет дозозависимый эффект, по данным клинических испытаний рекомендуемая доза составляет 2,5 мг в сутки. Oxandrolone способен достоверно снижать концентрацию эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме уже на 7 день после приема, поэтому buy Oxandrolone будет верным решением. На содержание других стероидных гормонов в плазме препарат не влияет. Особенно направлен эффект снижения ароматазнои активности Oxandrolone обнаруживает в опухолевой ткани, вызывая почти полное подавление синтеза эстрогенов в ней.

Oxandrolone оказывал положительный эффект почти в 29% больных с прогрессированием онкопатологии после предшествующей терапии тамоксифеном и у 16% больных с висцеральными метастазами; кроме того, Oxandrolone обеспечивает выживаемость пациентов, снижая риск смерти онкобольных на 32%, что является достоверно более высоким показателем, чем в тамоксифена и других ингибиторов ароматазы. Oxandrolone в дозе 2,5 мг в сутки имеет достаточно благоприятный профиль безопасности. Из наиболее частых побочных эффектов Oxandrolone замечают тошноту, сонливость и кожные высыпания.

Related posts

Leave a Comment

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте, как обрабатываются ваши данные комментариев.